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随着医药事业的发展,逐渐认识到栓剂不仅限于局部作用
点击次数:262 发布时间:2021-05-18
  栓剂腔道给药作为直肠和阴道用药已有千百年历史,随着医药事业的发展,逐渐认识到栓剂不仅限于局部作用。药物通过直肠吸收尚有全身作用,下面介绍述中药栓剂药物全身作用特点。
  1.栓剂给药的特点
  栓剂作全身治疗与口服制剂比较,有如下特点:
  ①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性;
  ②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药,可免受刺激;
  ③药物直肠吸收,不象口服药物受肝脏首过作用破坏;
  ④直肠吸收比口服干扰因素少
  ⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人,尤其是婴儿和儿童可用此法给药;
  ⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。
  栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便;栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高;生产效率低。
  2.栓剂药物吸收途径与影响吸收因素
  ①吸收途径:药物口服给药后,经门静脉进入肝脏,在肝脏中代谢,这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给药时,药物在直肠吸收主要有两条途径:一条是通
  过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏,进行代谢后再由肝脏进入大循环;另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉,经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,而进入大循环。 医学教。育网搜集整理
  因此,栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部,栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多,其部位应在距肛门2cm处。据报道,一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。对于阴道附近的血管,几乎均与大循环相连,所以施入阴道的药物吸收速度也比较快,且因不经肝脏而作用也较强。此外,也有研究指出,淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位。所以,直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。
  ②直肠吸收与其他给药途径的比较:由于药物种类不同,直肠吸收的情况不一样。有人曾比较了几种茶碱衍生物制剂的吸收情况,如果提前30min直肠给药,保留灌肠与静脉注射给药有相似的效果。而肛门栓剂的吸收速度较灌肠法为低,说明剂型与赋形剂及药物性质的不同,对主药的吸收有影响。
  基质对药物作用的影响:栓剂纳入腔道后,首先必须使药物从基质释放出来,然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位产生吸收或疗效、药物从基质释放得快,则局部浓度大作用强;反之则作用持久而缓慢。但由于基质性质的不同,释放药物的速度也不同。
  表面活性剂的作用:实验证明表面活性剂能增加药物的亲水性,能加速药物向分泌液中的转入,因而有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高,否则能在分泌液中形成胶团等因素而使其吸收率下降;所以表面活性剂的用量必须适当,以免得到相反的效果。医学教。育网搜集整理
  3.栓剂中药物的剂量
  关于栓剂盼剂量,尚未有明确的规定,在一般情况下认为至少相当于口服剂量,或为口服剂量的1.5~2倍;毒、剧药物则不应超过口服剂量。但适宜的直肠给药量以及栓剂的大小、形状、基质的选择,应根据药物的理化性质(如物理状态、溶解性及分配系数等)及基质的性质(如熔点、溶解性及表面活性)等而定。

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